性能描述

别名：链脲佐菌素; 链脲霉素; 链氮霉素; 链脲菌素; 链佐星; 链唑霉素; 2-脱氧-2-[[ (甲基亚硝基氨基)羰基]-氨基]-D-吡喃葡萄糖; STZ

Biochem/physiol Actions
An N-nitroso-containing compound that acts as a nitric oxide donor in pancreatic islets; induces death of insulin-secreting cells, producing an animal model of diabetes. Potent DNA methylating agent that induces chromosomal breakage.1 Cytotoxic to neuroendocrine tumor cell lines that express the GLUT2 glucose transporter.

Application
Streptozotocin, a glucosamine-nitrosourea, is a DNA alkylating agent that enters cells exclusively via the GLUT2 glucose transport protein. Streptozocin, a diabetagen, is especially toxic to pancreatic islet insulin-producing β-cells. It is toxic to GLUT2 positive neuroendocrine tumor cells.

链脲佐菌素是一种氨基葡萄糖-亚硝基脲,是一种DNA烷基化试剂，能通过GLUT2葡萄糖转运蛋白（GLUT2 glucose trasport protein）独自进入细胞。对胰腺胰岛胰岛素诱发的β-细胞具毒性。链脲佐菌素对GLUT2阳性神经内分秘肿瘤细胞有毒性作用.

性状：小片状或棱柱体结晶。有吸湿性。溶于水、低碳醇和酮。熔点115℃（分解）。在水溶液中很快变旋，比旋光度平衡值[α]D25 +39°。最大吸收波长（乙醇中）：228nm（ε 6363）。半数致死量（雌小鼠，腹腔）360mg/kg。有毒。有致癌的可能性。

STZ对一定种属动物的胰岛β细胞有选择性破坏作用，能诱发许多动物产生糖尿病，一般采用大鼠和小鼠制造动物模型。国外有学者报道选用雄性大鼠制造模型的成模率明显高于雌性大鼠。1型糖尿病与2型糖尿病动物模型的制备与STZ注射的给药方式有关：采用小剂量分次给药的方法，则建立与人类I型糖尿病表现相似的大鼠模型，如采用较大剂量一次性注射的给药方法，则建立与人类2型糖尿病表现相似的大鼠模型。其原理可能与胰岛的损伤程度有关。
　　Ⅰ型糖尿病模型：静脉或腹腔一次大剂量注射STZ所制得的大速发型糖尿病系胰岛β细胞的直接损害，55mg/kg大鼠腹腔注射STZ，致胰岛分泌减少而致血糖升高，出现糖尿病的表现。多次小剂量注射所制得的迟发型糖尿病模型则与T淋巴细胞介导的β细胞不断破坏有关：30mg/Kg多次注射STZ诱导，这样建立的模型与人类IDDM更接近。
　　Ⅱ型糖尿病模型：高糖高脂喂养1～2个月的大鼠，再加小剂量一次腹腔注射STZ，剂量在25～40mg/Kg或参考文献（鼠均重不同，本剂量以200克均重为例）。

柠檬酸缓冲液的配制
　　柠檬酸（FW：210.14）2.1g加入双蒸水100mL中配成A液。
　　柠檬酸钠（FW：294.10）2.94g加入双蒸水100mL中配成B液。
链脲佐菌素配制液
　　用时将A、B液按一定比例混合（1：1.32也有按1：1的），PH计测定ph值，调节ph=4.2-4.5，即是所需配置STZ的柠檬酸缓冲液。
　　注射时用柠檬酸缓冲液以1%的浓度溶解STZ，按空腹体重注射相应的STZ，在30分钟内注射完毕。★STZ容易失活，STZ快速称取后仍要求干燥避光，推荐用干燥铝箔（或锡箔）纸。
　　禁食12小时以上（一般过夜禁食，不禁水）。禁食的时间越长，STZ对胰岛β细胞的破坏力越明显，即药效越高。所以相对禁食时间延长，可以降低STZ的用量。尾部注射即静脉注射，药物利用率较高，同比腹腔注射，可以节省药量，缺点是操作起来不如腹腔注射方便。
　　过夜禁食后称重，按大鼠总重量比称取STZ，放一干燥灭菌瓶内，外用锡纸包好，将柠檬酸缓冲液及装STZ的瓶子置冰浴，一起带到动物房，如果注射操作技术不熟练，应两组交替注射，建议分组溶解STZ，比如10只或15只鼠/组。推注的速度快，更容易形成高血糖，推注的速度慢，相对的危险性较低，但也不容易成模，常规操作中多要求快速注射。当然，STZ的剂量是决定血糖高低的主要因素。

保存方法

　　-20℃，干燥避光保存。（注：本品易潮解，如需反复取量过程中，应避免接触其受水受潮，受潮后30分钟后失效，这和注射时要求其快速注射是一个道理，即其水溶液不稳定）。
　　链脲佐菌素（Streptozotocin，STZ）对机体组织毒性相对较小，动物存活率高，是目前国内外使用较多的制备糖尿病动物模型的药物。