雷帕霉素/RAPA/Rapamycin/西罗莫司/sirolimus,≥98% (HPLC)
- 产品编号：R0108
- 中文名称：雷帕霉素/RAPA/Rapamycin/西罗莫司/sirolimus
- 英文名称：西罗莫司(sirolimus)
- 英文别名:AY 22989, Sirolimus,23,27-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontine
- CAS号:53123-88-9
- 分子式:C51H79NO13
- 分子量:914.17
- 纯度:≥98% (HPLC)
- MDL号:MFCD00867594
订货信息：
产品规格价格(RMB)
- R0108-5MG200
- R0108-25MG450
- R0108-100MG1500
性能描述
| 试剂纯度 | ≥98% (HPLC) |
| form | powder |
| color | off-white |
| solubility | ethanol: soluble2 mM |
| | DMSO: soluble |
| storage temp. | −20°C |
Biochem/physiol Actions
A macrocyclic triene antibiotic that binds to and inhibits the molecular target of rapamycin (mTOR). It forms a complex with FKBP12 that binds to and inhibits the molecular target of rapamycin (mTOR). Rapamycin is a potent immunosuppressant and has anticancer activity.
白色固体结晶，熔点为183-185℃，亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚。
大环内酯类免疫抑制药物。通过与相应免疫嗜素RMBP结合抑制细胞周期G0期和G1期，阻断G1进入S期而发挥作用，其效应为：①抑制T和B细胞增殖；②抑制IL-1、IL-2、IL-6和IFN-γ诱导的淋巴细胞增殖；③抑制IgG和供者特异性抗体(细胞毒抗体)产生；④抑制单核细胞增殖。
雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，雷帕霉素可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路。雷帕霉素和FK506一样，结合在相同的免疫亲和蛋白（immunophilin）FKBP12上，形成RAPA-FKBP12复合物，这种复合物不能与钙调素结合，并且雷帕霉素亦不抑制T细胞的早期激活或直接减少细胞因子的合成。这种复合物的靶蛋白最早是在酵母菌中被确定，称为TOR1和TOR2。
